Небуфлюзон суспензия для ингаляций 1 мг/мл контейнер однодозовый 2 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

НЕБУФЛЮЗОН®

(NEBUFLUSON)

Состав:

действующее вещество: флютиказон пропионат;

1 мл суспензии содержит флютиказон пропионата 1 мг;

другие составляющие: декаметоксин; полисорбат-80; натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат безводный; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Суспензия для ингаляций.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоастматические средства для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды. Код АТС R03B A05.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослые и дети от 16 лет

· Профилактическое применение при тяжелой степени астмы (больные, требующие высоких доз ингаляционных или пероральных кортикостероидов).

· лечение обострений астмы.

Дети от 4 до 16 лет

· лечение обострений астмы.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе.

Способ применения и дозы.

Флютиказон пропионат для небулизации предназначен для пероральных ингаляций, поэтому рекомендуется использовать мундштук. Возможны также использование лицевой маски и проведение назальной ингаляции. Для измерения необходимого количества препарата возможно использование шприца объемом 1 мл.

Препарат Небуфлюзон следует назначать в виде аэрозоля из струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций выпускающего небулайзеры производителя.

Применять Небуфлюзон с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.

Если желательно применять малые объемы суспензии или обеспечить доставку препарата в течение длительного времени, суспензию флютиказона пропионата для небулизации можно разводить раствором хлорида натрия для инъекций непосредственно перед ингаляцией.

Флютиказон пропионат для небулизации не следует вводить в виде инъекций.

Поскольку большинство небулайзеров действуют на основе постоянного потока, вероятно небулизированный препарат попадает в окружающую среду. Поэтому Небуфлюзон нужно применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в больницах, где несколько больных могут пользоваться небулайзерами одновременно.

Дозировка.

Взрослые и дети от 16 лет: 0,5 – 2 мг дважды в день.

Для лечения приступов астмы рекомендуется применять максимальные указанные дозы в течение 7 дней после приступа. После этого необходимо пытаться снизить дозу.

Дети 4 – 16 лет: 1 мг дважды в день.

Начальная доза небулизированного флютиказона пропионата должна соответствовать тяжести заболевания. В дальнейшем дозировку следует отрегулировать на уровне, который позволяет контролировать заболевание, или уменьшить до минимальной эффективной дозы в зависимости от индивидуального эффекта.

Больных нужно предупредить о том, что лечение ингаляционным флютиказоном пропионатом является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно. Максимального улучшения течения астмы можно достичь в течение 4 – 7 дней после начала лечения. Однако было обнаружено, что флютиказон пропионат оказывает лечебное действие уже через 24 часа после начала лечения у тех больных, которые ранее не применяли ингаляционные стероиды.

В случае уменьшения эффективности короткодействующих бронходилататоров или необходимости их более частого применения пациент должен обратиться к врачу.

Отдельные группы больных.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или лиц с нарушением функции печени и почек.

Побочные реакции.

Нижеследующие побочные реакции систематизированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и <1/10), нечасто (1/1000 и <1/100), редко (1/10) 000 и < 1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. Инфекции и инвазии

Очень часто кандидоз полости рта и глотки.

С целью предотвращения этого явления после применения Небуфлюзона в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат местно, продолжая при этом применение Небуфлюзона.

Со стороны иммунной системы

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности с нижеперечисленными проявлениями.

Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности.

Очень редко: ангионевротический отек (в основном лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы

Возможно системное действие, которое очень редко включает синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, уменьшение минерализации костей, катаракта и глаукомы.

Со стороны метаболизма и пищеварительной системы

Очень редко: гипергликемия.

Со стороны психики

Очень редко: ощущение беспокойства, расстройства сна, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).

Со стороны дыхательной системы

Часто: охриплость голоса.

У некоторых больных ингаляционный флютиказон пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае полезно полоскать горло водой сразу после ингаляции.

Очень редко: феноминальный бронхоспазм.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстрорастущей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяют быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию Небуфлюзона сразу прекращают, проводят обследование пациента и при необходимости назначают альтернативную терапию.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: кровоподтеки.

Передозировка.

При применении Небуфлюзона в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное подавление адреналовой функции. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников возобновляется через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме. Однако при применении доз выше рекомендованных в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому, возможно, потребуется контроль адреналового резерва. В случае передозировки терапию можно продолжить в дозах, необходимых для контроля симптомов астмы. Пациенты, которые лечатся выше рекомендованных доз, должны быть под особым наблюдением, а дозу препарата для них нужно уменьшать постепенно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения Небуфлюзона в период беременности окончательно не установлена. При решении вопроса о назначении препарата в этот период нужно учесть ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

На сегодняшний день не установлено, попадает ли флютиказона пропионат в грудное молоко, однако, исходя из фармакологического профиля препарата, это маловероятно. Применять препарат при кормлении грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Дети.

Применяют детям от 4 лет.

Особенности применения.

Небуфлюзон не показан для купирования острых приступов астмы, препарат назначают для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах применяют быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.

Суспензия не предназначена для самостоятельного применения для облегчения симптомов острого бронхоспазма. В этом случае также следует назначать короткодействующие ингаляционные бронходилататоры. Небуфлюзон предназначен для регулярного ежедневного применения как противовоспалительное средство при остром обострении бронхиальной астмы.

Небуфлюзон не является препаратом, которым можно заменить инъекционное или пероральное применение кортикостероидов в неотложных состояниях.

Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.

Увеличение частоты применения и дозы короткодействующих ингаляционных бета-2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля астмы. В этих условиях терапию следует просмотреть.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля за астмой потенциально жизненно опасно, поэтому следует увеличивать дозу кортикостероидов. У пациентов, относящихся к группе риска, может быть целесообразна ежедневная пикфлоуметрия.

Недостаточная эффективность лечения или тяжелое обострение астмы требует увеличения дозы Небуфлюзона и, если необходимо, назначения системных стероидов и/или антибиотиков при наличии инфекции.

При применении ингаляционных кортикостероидов, преимущественно в высоких дозах и длительное время, возможно возникновение системного действия, но вероятность этого значительно меньше, чем при применении пероральных стероидов (см. раздел «Передозировка»). Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, угнетением надпочечников, задержкой роста у детей, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, поддерживающей эффективный контроль симптомов астмы (см. раздел «Побочное действие»).

Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами.

Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным кортикостероидам.

В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с приема пероральных кортикостероидов на ингаляционный Небуфлюзон требует особого внимания и постоянного контроля функции надпочечников.

Переход на ингаляционный Небуфлюзон и отмена системной терапии должны быть постепенными. Пациенты должны иметь специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях.

Замена системной стероидной терапии ингаляционной иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления следует лечить антигистаминными средствами и/или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия.

Лечение флютиказона пропионатом не следует прекращать внезапно.

Существуют единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови (см. раздел Побочное действие), и это следует принимать во внимание при назначении Небуфлюзона больным сахарным диабетом.

Как и при применении всех ингаляционных кортикостероидов, в особом внимании нуждаются пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких.

По данным постмаркетингового применения препарата сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, лечившихся флютиказоном пропионатом и ритонавиром, что приводило к системному воздействию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении Небуфлюзона в рекомендуемых дозах функция и резерв надпочечников остаются в пределах нормы. Эффект от применения ингаляционного Небуфлюзона позволяет свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Но возможность побочного действия у пациентов, ранее лечившихся пероральными стероидами, сохраняется в течение некоторого времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста. Следует иметь в виду возможность нарушения функции надпочечников в неотложных ситуациях, включая хирургические вмешательства и другие стрессовые ситуации, и учесть необходимость назначения соответствующего лечения кортикостероидами.

Пациентам, которые лечатся небулизированным флютиказоном пропионатом, следует предупредить, что при ухудшении состояния они не должны увеличивать дозу или частоту применения, а должны обратиться за медицинской консультацией.

Полезно применение небулизированного флютиказона пропионата через мундштук во избежание развития атрофических изменений кожи лица, которые возможны при длительном использовании лицевой маски.

При использовании лицевой маски кожу, подвергающуюся действию препарата, нужно защищать с помощью защитного крема или тщательного умывания после использования.

Длительное лечение ингаляционным небулизированным Небуфлюзоном® следует отменять постепенно, под контролем, недопустимо внезапное прекращение терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Любое влияние маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флютиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованному цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флютиказона пропионатом, очень мала.

По данным исследований по изучению медикаментозного взаимодействия с участием здоровых добровольцев было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р4503А4) может значительно увеличивать концентрацию флютиказона пропионата в плазме крови, что приведет к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови. По данным постмаркетингового применения препарата сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, лечившихся флютиказоном пропионатом и ритонавиром, что приводило к системному влиянию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов (см. раздел «Особенности применения»).

По данным исследований с другими ингибиторами цитохрома Р4503А4, было доказано, что они оказывают очень незначительное (эритромицин) или малое (кетоконазол) влияние на увеличение системной концентрации флютиказона пропионата в сыворотке крови без значимого уменьшения концентрации кортизола. Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол) следует с осторожностью, учитывая возможность увеличения системного воздействия флютиказона пропионата.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глюкокортикостероид флютиказона пропионат в рекомендованных дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность флютиказона пропионата для каждого из ингаляционных устройств была оценена по данным сравнительных исследований ингаляционной и внутривенной фармакокинетики. У здоровых взрослых добровольцев абсолютная биодоступность составляла для флютиказона пропионата дискуса – 7,8%, для флютиказона пропионата дискхолера – 9%, для флютиказона пропионата эвохолера – 10,9% соответственно. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему сначала быстро, затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту проглатывается с минимальным системным влиянием в связи с низкой растворимостью флютиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата, в результате этого пероральная биодоступность препарата менее 1%.

Наблюдается линейный рост системного действия при увеличении ингаляционной дозы. Флютиказон пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (приблизительно 300 л) и конечным периодом полувыведения примерно 8 часов. Уровень связывания с белками умеренно высок (91%). Пропионат флютиказона быстро элиминируется из системного кровотока, главным образом путем метаболизма к неактивному метаболиту с помощью фермента цитохрома Р450 CYP3A4. Почечный клиренс флютиказона пропионата очень незначителен (менее 0,2%), из них менее 5% выводится в виде метаболитов. Следует соблюдать осторожность, одновременно назначая ингибиторы CYP3A4, в связи с потенциальным повышением системного воздействия флютиказона пропионата.

Данные по безопасности препарата

Токсикологические исследования показали наличие только типичных для сильных кортикостероидов эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В ходе исследований влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных не выявлено. Флютиказон пропионат не проявляет мутагенной активности invitro и invivo. Опыты на животных показали отсутствие канцерогенного потенциала в препарате. Он также не обладает раздражающими и сенсибилизирующими свойствами.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белая, непрозрачная, легко диспергирующая суспензия.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания и прямого солнечного света.

Раскрытые контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12 часов после вскрытия.

Хранить в вертикальном положении.

Упаковка. По 2 мл суспензии в однодозовых контейнерах. По 10 контейнеров в пакете из полимерной пленки в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение.

03680, Украина, г. Киев, ул. М. Амосова, 10;

тел. (044) 275-92-42.